垂体后叶素
【拉丁名】
Pituitrin
【作用和用途】
本品含缩宫素和抗利尿激素。
抗利尿激素能收缩血管,使血压升高,又称加压素。主要用于治疗尿崩症和肺出血。
缩宫素,又称催产素,主要用于引产。
【用法】
肌注,一般每次5~10单位。
【副作用和注意事项】
胎位不正、骨盆过狭、产道阻碍等均忌用本品引产。
高血压、冠心病、心力衰竭、肺原性心脏病者忌用。
催产素(oxytocin,OXT)
催产素是一种含9个氨基酸的多肽,具有刺激乳腺排除和子宫收缩的双重作用,以刺激乳腺为主,其生理作用和分泌的调节分述如下。
1.生理作用
(1)对乳腺的作用:哺乳期的乳腺在催乳素的作用下不断分泌乳汁,贮存于乳腺腺泡之中。催产素可使乳腺腺泡周围的肌上皮样细胞收缩,
促使具有泌乳功能的乳腺排乳。
(2)对子宫的作用:催产素对子宫有较强的促进收缩作用,但以妊娠子宫较为敏感。雌激素能增加子宫对催产素的敏感性,而孕激素则相
反。
2.分泌的调节
催产素的分泌主要受神经反射性的调节。婴儿吸吮乳头时,刺激信息传入到下丘脑视上
核和室旁核,引起催产素分泌,使乳腺射乳,称为射
乳反射,属于神经内分泌反射。在此基础上可形成条件反射,婴儿的哭声或抚摩婴儿即可引起射乳。分娩时,子宫颈和阴道受到压迫和牵引,
可反射地引起催产素分泌,有助于分娩。必须指出,催产素虽然能刺激子宫收缩,但它并不是发动分娩子宫收缩的决定因素。此外,情绪反应
如惊恐、焦虑等可抑制催产素分泌。
天然催产素早在1911年就开始应用于临床实践中治疗滞产了,1927年则在临床用于引产,而1953年那是精确测定了催产素的结构并第一次人工合成,并不是说此前催产素没有应用于临床。
缩宫素(催产素)和加压素(抗利尿激素)是垂体后叶激素的两种主要成分,都先在下丘脑的视上核和室旁核合成大分子的前激素,然后与载体、垂体后叶激素运载蛋白结合成为复合体,沿神经轴突运送到垂体后叶贮存,机体需要时由此释放人血。
缩宫素与子宫平滑肌的缩宫素受体结合,直接兴奋子宫平滑肌,加强其收缩,其作用强度取决于缩宫素的剂量和子宫的生理状态。小剂量缩宫素加强宫底肌肉(特别是妊娠末的子宫)的节律性收缩,使收缩振幅增大,频率加快,张力稍增加,但宫颈平滑肌松弛,以促进胎儿娩出。随着剂量加大,子宫肌张力持续增加,可导致强直性收缩。子宫平滑肌对缩宫素的敏感性与体内性激素水平有密切关系。雌激素可提高敏感性,孕激素则降低其敏感性。妊娠早期孕激素水平高,子宫对缩宫素不敏感;妊娠后期雌激素水平高,子宫对缩宫素敏感性高,临产时最为敏感。另外,缩宫素还能使乳腺腺泡周围的肌上皮细胞收缩,促进排乳。大剂量缩宫素还能短暂地松弛血管平滑肌,引起血压下降。
加压素能与肾脏集合管的受体相结合,增加集合管对水分的再吸收,使尿量明显减少,发挥抗利尿作用,可用于治疗尿崩症。加压素还能收缩血管(特别是毛细血管和小动脉),在肺出血时可用来收缩小动脉止血;也能收缩冠状血管。此外,加压素尚有升高血压和兴奋胃肠道平滑肌的作用。
缩宫素和加压素的化学结构相似,都是含有二硫键的9肤,只是3位和8位的氨基酸不同,因此它们的作用既有各自的特点,又有一定的交叉。缩宫素有较弱的抗 利尿和加压活性,加压素也有轻微的子宫兴奋作用(主要对未孕子宫,对妊娠子宫作用反而不强)。
垂体后叶素是从猪、牛、羊等动物的脑垂体中提取的水溶性成分,内含等量缩宫素和加压素。本品可用于产后出血,偶可用于宫缩无力时的催产。但由于其对子宫平滑肌的选择性不高,其作为子宫兴奋药的作用已逐渐被缩宫素所代替。本品所含加压素因有抗利尿和缩血管作用,可用于治疗尿崩症和肺出血。此外,因含有加压素,尚有升高血压和兴奋胃肠道平滑肌的作用。
缩宫素过量引起子宫高频率甚至持续性强直收缩,可致胎儿窒息或子宫破裂。因此用作催产或引产时,必须注意以下几点。① 严格掌握剂量,避免发生子宫强直性收缩。最好用
电子泵作静脉输注,可准确控制剂量。② 严格掌握禁忌证,凡产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘以及3次妊娠以上的经产妇或有剖宫产史者禁用,以防引起子宫破裂或胎儿窒息。③ 注意监测宫缩、孕妇脉搏、血压和胎心率。