头孢唑林钠
【药物名称】
中文通用名称:头孢唑林钠
英文通用名称:Cefazolin Sodium
其它名称:凯复卓、凯复唑、赛福宁、头孢5号、头孢菌素5号、头孢菌素Ⅴ、头孢霉素Ⅴ、头孢唑林、无菌头孢唑啉钠、西孢唑啉、西华乐林钠、先锋5号钠、先锋Ⅴ号、先锋啉、先锋霉素V号、先锋唑林钠、先锋唑啉、唑啉头孢菌素、唑啉头孢菌素钠、Ancef、Cefalin、Cefamezin、Cefazolin、Cefazolin Sodium-New Asiatic、Cefazolinum、Celmetin、Cemifarma、Cephazolin、Cephazolin Sod.、Kefazol、Kefzol、Sodium Cefazolin、Zepilen、Zolicef
【临床应用】
1.本药适用于治疗敏感菌所致的支气管炎及肺炎等呼吸道感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染、尿路感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。
2.本药也可作为外科手术(如骨科手术、心脏手术和胆囊切除术)前的预防用药。
【注意事项】
1.交叉过敏 对一种头孢菌素类药过敏者对其它头孢菌素类药可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺类药过敏者也可能对头孢菌素类药过敏。
2.禁忌症
(1)对本药或其它头孢菌素类药过敏者。
(2)对青霉素类药有过敏性休克史者。
3.慎用
(1)对青霉素类抗生素过敏者。
(2)有胃肠道疾病病史者,特别是溃疡性结肠炎、克罗恩病或假膜性肠炎患者。
(3)严重肝、肾功能障碍者。
(4)高度过敏性体质者。
(5)高龄、体弱者。
4.药物对儿童的影响 不推荐用于早产儿及新生儿。
5.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。
6.药物对哺乳的影响 本药在乳汁中含量低,但哺乳妇女用药时仍宜暂停哺乳。
7.药物对检验值或诊断的影响 (1)直接抗球蛋白试验(Coombs)呈阳性反应。(2)以硫酸
铜法测定尿糖可呈假阳性。(3)以磺基水杨酸进行尿蛋白测定可呈假阳性。(4)用Jaffe反应进行血清和尿肌酸酐值测定时可有假性增高。
【不良反应】
1.过敏反应 主要表现为皮疹、红斑、药物热、支气管痉挛等症状,偶见过敏性休克。
2.胃肠道 主要表现为恶心、呕吐、食欲减退、腹痛、腹泻、胀气、味觉障碍等症状,偶见假膜性肠炎。
3.血液 少数患者用药后可出现血红蛋白降低、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等,偶见溶血性贫血。
4.肝脏 少数患者用药后可出现暂时性肝功能异常(血清丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、天门冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶升高)。
5.肾脏 少数患者用药后可出现尿素氮、肌酸、肌酸酐值升高;在实验动物中还可引起肾小管损害,但程度远比头孢噻啶轻。
6.二重感染 长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染。
7.局部刺激症状 肌内注射或静脉给药时,注射部位可能引起硬结、疼痛,如剂量过大或速度过快可产生灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎;但发生率比头孢噻吩低且症状较轻。
8.其它 有报道肾功能减退患者大剂量(每日12g)用药时可出现脑病反应。
【药物相互作用】
1.与庆大霉素或阿米卡星联用时对某些敏感菌株有协同抗菌作用。
2.与棒酸同用可增强对某些因产β-内酰胺酶而对之耐药的革兰阴性杆菌的抗菌活性。
3.与丙磺舒同用可抑制本药在肾脏的排泄,使血药浓度升高约30%。
4.与呋塞米、依他尼酸、布美他尼等强利尿药同用可增加肾毒性。
5.与卡莫司汀、链佐星(Streptozocin)等抗肿瘤药同用可增加肾毒性。
6.与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。
7.与华法林同用可增加出血的危险性,可能的机制是同用时可导致维生素K依赖性凝血因子的合成减少。
8.与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应,可能的机制是本药对伤寒沙门菌具有抗菌活性。
【给药说明】
1.有青霉素类药过敏史者,用药前须用本药进行皮试。如遇过敏性休克反应,可按青霉
素过敏性休克处理方法处理。
2.本药不宜用于中枢神经系统感染及治疗淋病、梅毒等。
3.本药与下列药物呈配伍禁忌:硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸钠、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异噁唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其它抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。
4.药物过量的处理:本药无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等,血液透析也有助于清除部分药物。
5.溶液配制:0.5g的头孢唑林钠约相当于1g的头孢唑林,每1g头孢唑林钠的含钠量约为2.1mmol(48mg)。
(1)肌内注射液,每0.5g或1g药物分别加入2ml和2.5ml灭菌注射用水或氯化钠注射液中注射。
(2)静脉注射液,每0.5g或1g药物溶于10ml灭菌注射用水中,3-5分钟内缓慢静脉注射。
(3)静脉滴注液,每0.5g或1g药物溶于10ml灭菌注射用水中,再用100ml稀释液稀释后静滴。
6.本药配制后应避光保存,室温保存不得超过48小时。本药受冷常析出结晶,宜置37℃加温使其溶解后应用。
【用法与用量】
成人
·常规剂量
·肌内注射
1.一般用量:每6-12小时0.5-1g,病情严重者可增加至一日6g。
2.急性无并发症尿路感染和肺炎链球菌肺炎:每12小时0.5-1g。
3.预防手术后感染:于手术前0.5-1小时给药1g,手术中给药0.5-1g,手术后每6-8小时给药0.5-1g,至手术后24小时止。
·静脉给药 剂量同肌内注射。
·肾功能不全时剂量
肾功能减退者用药时应先接受0.5g的饱和剂量,然后根据肾功能损害程度予以剂量调整:
(1)肌酐清除率大于55ml/min者,按正常剂量给药。
(2)肌酐清除率为35-54ml/min者,每8小时0.5g。
(3)肌酐清除率为11-34ml/min者,每12小时0.25g。
(4)肌酐清除率小于10ml/min者,每18-24小时0.25g。
·透析时剂量
血液透析患者应在透析后补加0.25-0.5g。
儿童
·常规剂量
·静脉给药
1.一个月以上患儿:一日20-40mg/kg,分3-4次给药;重症可用到一日100mg/kg。
2.新生儿和早产儿:早产儿和新生儿不推荐应用本药,但也有观点认为,新生儿可一次给药20mg/kg,一日2次。
·肾功能不全时剂量
肾功能减退患儿,应先给以12.5mg/kg的饱和量,然后按肾功能减退程度调整剂量:(1)肌酐清除率在70ml/min以上者,按正常剂量给药。(2)肌酐清除率为40-70ml/min者,每12小时12.5-30mg/kg。(3)肌酐清除率为20-40ml/min者,每12小时3.125-12.5mg/kg。(4)肌酐清除率为5-20ml/min者,每24小时2.5-10mg/kg。
【制剂与规格】
注射用头孢唑林钠 (1)0.5g。(2)1g。(3)2g。(4)3g。
贮法:密闭,在凉暗干燥处保存。