中药玄参的化学成分及药理研究进展

第６卷第５期２０１０年５月

亚太传统医药

Ａｓｉａ—ＰａｃｉｆｉｃＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ

Ｖ０１．６Ｎｏ．５Ｍａｖ．２０１０

中药玄参的化学成分及药理研究进展

谢小艳．夏春森

（扬子江药业集团广州海瑞药业有限公司，广东广州５１０６６３）

摘要：目的：对中药玄参的化学成分及药理活性的相关研究进行综述，为有效、合理地开发玄参提供参考。方法：回顾性查阅国内外相关文献。结果：玄参是临床上用于清热解毒的传统中药，主要含有环烯醚萜类、苯丙素苷、黄嗣、脂肪酸、挥发油等化学成分，均是玄参发挥药理作用的物质基础，具有抗茵消炎、抗肿瘤、增强免疫功能、抗疲劳、降血糖、保肝、抗氧化的作用；另外，对心脑血管疾病也有一定的疗效，如降血压、扩张冠状动脉、抗血小板聚集、影响心室重构和心肌肥厚等作用。结论：近年来玄参的临床应用研究较为广泛，具有较广阔的应用前景。

关键词：玄参；植物来源化学成分；药理活性中图分类号：Ｒ２８４；Ｒ２８５

文献标识码：Ａ

文章编号：１６７３—２１９７（２０１０）０５—０１２１—０４

ＡｄｖａｎｃｅｓｉｎＳｔｕｄｉｅｓｏｎＣｈｅｍｉｃａｌＣｏｎｓｔｉｔｕｅｎｔｓａｎｄＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌ

ＡｃｔｉｖｉｔｉｅｓｏｆＳｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａＮｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓＨｅｍｓＬ

ＸｉｅＸｉａｏｙａｎ．ＸｉａＣｈｕｎｓｅｎ

ＧｕａｎｇｚｈｏｕＨａｉｒｕｉＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＣｏ．，Ｌｔｄ，Ｇｕａｎｇｚｌｌｏｕ５１

（１．Ｙａｎｇｔｚｅ

ＲｉｖｅｒＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌ

０６６３，Ｃｈｉｎａ）

Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：ＯｆｆｅｒｉｎｇｏｖｅｒｖｉｅｗａｂｏｕｔｒｅｌａｔｅｄｒｅｓｅａｒｃｈｏｆｔｈｅｃｈｅｍｉｅＭｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎａｎｄｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｙｏｆＸｕａｎｓｈｅｎ（ＳｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓＨｅｍｓｌ），ｐｒｏｖｉｄｉｎｇｒｅｆｅｒｅｎｃｅｆｏｒｅｘｐｌｏｉｔｉｎｇＸｕａｎｓｈｅｎｍｏｒｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅａｎｄｒｅａｓｏｎａｂｌｅ．Ｍｅｔｈｏｄ：Ａｃｃｏｒｄｉｎｇｔｏｄｏｍｅｓｔｉｃａｎｄｆｏｒｅｉｇｎｌｉｔｅｒａｔｕｒｅ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：Ｘｕａｎｓｈｅｎｃｏｎｔａｉｎｓａｖａｒｉｅｔｙｏｆｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ。ｓｕｃｈａｓＩｒｉｄｏｉｄｓ、Ｐｈｅｎｙｌｐｒｏｐａｎｏｉｄ

ｏｆｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ．ＩｔｉｓＣｈｉｎｅｓｅｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ

Ｇｌｙｃｏｓｉｄｅ、Ｆｌａｖｏｎｏｉｄｓ、Ｆａｔｔｙａｃｉｄ、Ａｅｔｈｅｍｌｅａｅｔｃ，ｗｈｉｃｈｉｓｔｈｅｍａｔｅｒｉａｌｂａｓｉｃ

ｍｅｄｉｃｉｎｅｂｅｉｎｇａｐｐｌｉｅｄｆｏｒｃｌｅａｒｉｎｇａｗａｙｈｅａｔａｎｄｔｏｘｉｃｍａｔｅｒｉａｌｓｉｎｂｏｄｙ．Ｔｈｅｒｅａｌｅｍａｎｙｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓ，ｓｕｃｈａｓａｎｔｉ－

ｉｎｆｅｃｔｉｏｎ、ａｎｔｉｎｅｏｐｌａｓｔｉｅ、ｅｎｈａｎｃｅｂｏｄｙｉｍｍｕｎｉｔｙ、ａｎｔｉ－ｆａｔｉｇｕｅ、Ｈｙｐｏｇｌｙｃｅｍｉｅ、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｎｇ

ｅｆｆｅｃｔｉｖｅｎｅｓｓｉｎｄｉｓｅａｓｅｏｆｂｌｏｏｄ，ｈｅａｒｔａｎｄｂｒａｉｎ．ｅ．昏；Ｈｙｐｅｒｔｅｎｓｉｏｎ、ｃｏｒｏｎａｒｙａｒｔｅｒｙ

ｔｈｅＬｉｖｅｒ、Ａｎｔｉ－ｏｘｉｄａｔｉｖｅＥｆｆｅｃｔ；ｉｔａｌｓｏ

ｈａｖｅ

ｅｘｔｅｎｓｉｏｎ、Ａｎｔｉｐｈｔｅｌｅｔｇｅｔ、ａｌｌｉｎｆｌｕｅｎｃｅｆｏｒｃａｒｄｉａｃ

ｖｅｎｔｒｉｃｌｅｒｅｃｏｎｓｔｉｔｕｔｉｏｎａｎｄｍｙｏｃａｒｄｉａｌｈｙｐｅｒｔｒｏｐｈｙ，ｅｔｃ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｉｎｒｅｃｅｎｔｙｅａｒｓ，ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｏｎｃｌｉｎｉｃａｌａｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＸｕａｎｓｈｅｎｂｅｃａｍｅｗｉｄｅｒ．ＩｔｈａｓａｂｒｏａｄｐｒｏｓｐｅｃｔｏｆｍａｋｉｎｇｆｕｒｔｈｅｒｒｅｓｅａｒｃｈａｎｄｄｅｖｅｌｏｐｏｎＸｕａｎｓｈｅｎ．

Ｋｅｙ

ＷｏｒｄＳ：＆ｒｏｐｈＭａｒｉａｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓ

Ｈｅｍｓｌ．；Ｐｌａｎｔｓｏｕｒｃｅｓ；Ｃｈｅｍｉｃａｌｃｏｍｐｏｓｉｔｉｏｎ；Ｐｈａｒｍａｃｏｌｏｇｉｃａｌａｃｔｉｖｉｔｉｅｓ

玄参为玄参科植物玄参（Ｓｃｒｏｐｈｕｌａｒｉａｎｉｎｇｐｏｅｎｓｉｓ

Ｈｅｍｓｌ．）的干燥根，是我国传统的中草药，始载于《神农本草经》，列为中品，现收载于中华人民共和国药典２００５版一部［¨，主产于浙江、四川、湖北、安徽、江苏等地［２】。玄参在民间常用为清热解毒用药，临床主要应用于热病烦渴、发斑、齿龈炎、扁桃体炎、咽喉炎、急性淋巴结炎等，并具有抗血小板聚集、抗肿瘤等作用。国内外学者对玄参的研究比较深入，笔者就近年来对玄参化学成分、药理作用的研究成果进行综述。为其进一步开发利用提供参考。

醇、有机酸类、黄酮类、三萜皂苷、挥发油、糖类、生物碱及微量的单萜和二萜等成分。Ｌ１环烯醚萜类

该类成分在玄参的叶、果实、种子、幼嫩枝、树皮和根

中均有分布，其含量以根＞茎、叶＞花、果实＞种子的顺序排列，在不同的生长时期其含量也不同。自１９６７年日本学者

ＩｓａｏＫｉｔａｇａｗａ等从同属植物北玄参（Ｓ．ｂｕｅｒｇｅｒｉａｎａＭｉｑ）根

中分离得到８一甲基对香豆酰基爪钩草苷［８一（Ｏ—ｍｅｔｈｙｌ—ｈａｒｐａｇｉｄｅ）］和爪钩草酯苷（ｈａｒｐａｇｏ－ｓｉｄｅ）以来，到目前为止，人们已经在玄参的根中分离得到爪钩草酯苷即啥帕酯苷（ｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ）、爪钩草苷即哈帕苷元（ｈａｒｐａｇｉｄｅ）、１一脱羟

ｌ化学成分

玄参主要含环烯醚萜类、苯丙素苷类。尚含有植物甾

收稿日期：２０ｌ㈣２—２６

作者简介：谢小艳（１９８３一），女，扬子江药业集团广州广瑞药业有限公司助理工程师，研究方向为中药制荆。

一１２ｌ一

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基一３，４一二氢桃叶珊瑚苷元（１－ｄｅｈｙｄｍｘｙ一３。４一ｄｉｈｙｄｒｏａｕｅｕｂｉｇｅｎｉｎ）、６－－０一甲基梓醇（６－ｏ－ｍｅｔｈｙｌｃａｔａｌｐ０１）、玄参环醚即是７一羟基＿９羟甲基一３一氧一双环［４．３．Ｏ卜８一壬烯（７－ｈｙｄｒｏｘｙ－９－ｈｙｄｒｏｘｙｍｅｔｈｙｌ一３－ｏｘｏ－ｂｉｅｙｅｌｏ［４．３．０］－８－ｎｏｎｅｎｅ）、玄参三酯苷即是４０乙酰基一３，－肉桂酰基一２，－对甲氧基肉桂酰基－６一Ｏ一鼠李糖基梓醇（４＂－ａｃｅｔｙｌ一３’一ｃｉｎｎａｍｏｙｌ－２＂－ｐ－－ｍｅｔｈｏｘｙｃｉｎｎａｍｏｙｌ－６．－Ｏ—ｒｈａｍｍｏｙｌｅａｔａｌｐ０１）、异玄参苷Ａ（ｎｉｎｇｐｏｇｏｓｉｄｅＡ）、异玄参苷Ｂ（ｎｉｎｇｐｏｇｏｓｉｄｅＢ）、异玄参苷元（ｎｉｎｐｏｇｅｎｉｎ）、士可玄参苷Ａ（ｓｃｍｐｏｌｉｏｓｉｄｅＡ）、毛蕊花苷（ｖｅｒｂａｓｃｏｓｉｄｅ）、６７－０一乙酰哈帕苷（６’—０一ａｃｅｔｙｌｈａｒｐａｇｏｓｉｄｅ）、６—０一（２一乙酰基一３一肉桂酰基＿４一对甲氧基肉桂酰基）鼠李毗喃糖基梓醇［６－０一（２－ａｅｅｔｙｌ－３一ｅｉｎｎａｍｏｙｌ－４－ｐ－ｍｅｔｈｏｘｙｃｉｒｍａｍｏｙｌ）ｒｈａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｙｌｃａｔａｌｐｏ－１］、京尼平苷（ｇｅｎｉｐｏｓｉｄｅ）、６－０一Ｂ—Ｄ一吡喃半乳糖基哈帕脂苷、８一Ｏ一阿魏酰基哈帕苷、８一Ｏ一（２一羟基肉桂酰基）哈帕苷以及变异环烯醚萜（ｉｒｉｄｏｉｄｌａｅｔｏｎ）等【３】。１．２苯丙素苷类

从玄参根中分得的苯丙素苷成分到１９８９年仅有安哥络苷Ｃ（ａｎｇｒｏｓｉｄｅＣ），到目前为止，又从玄参的水溶性部分中分得ｃｉｓｔａｎｏｓｉｄｅＤ、毛蕊花糖苷（ａｃｔｅｏｓｉｄｅ）、去咖啡酰毛蕊花糖苷（ｄｅｃａｆｆｅｃｏｙｌａｃｔｅ憾ｉｄｅ）、６－０一反式肉桂酰基一ｌ一０—０ｔ—Ｄ一呋喃果糖基一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖、４一Ｏ一咖啡酰基一３—

０一叶Ｌ－吡喃鼠李糖基一Ｄ一吡喃葡萄糖、４－０一（对甲氧基肉桂酰基）吨一Ｌ－鼠李糖［４－Ｏ一（ｐ—ｍｅｔｈｏｘｙｅｉｎｎａｍｏｙｌ）－ａ—Ｌ－

ｒｈａｍｎｏｐｙｒａｎｏｓｅ］【３州、ｐｅｄｉｅｕｌａｒｉｏｓｉｄｅＡ、ａｎｇｏｓｉｄｅＢ、Ｒａｎｇｒｏ－ｓｉｄｅｉ５】：后来又分离出３一Ｏ一乙酰基一２一Ｏ一阿魏酰基—ａ—Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＡ）、４—０＿乙酰基一２一Ｏ一阿魏酰基一ａ—Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＢ）、３—０一乙酰基一２—０一对羟基肉桂酰

基吨一Ｌ一鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅ

Ｃ）、４—０一（对甲氧基肉桂酰

基）—仅一Ｌ一鼠李糖和３—０一乙酰基一２—０一对甲氧基肉桂酰基一ａ—Ｌ’鼠李糖（ｎｉｎｇｐｏｓｉｄｅＤ）ｔ６］。１．３其它成分

玄参脂溶性部位含有较多的酚性化合物，利用溶剂提取和硅胶层析等色谱方法对玄参乙醚可溶部位进行分离纯化，通过化学和光谱方法鉴定结构【３．７】，分得ｌＯ个化合物，分别为：３一Ｏ一乙酰基一２一Ｏ阿魏酰基一Ｑ—Ｌ一李鼠糖

（Ｉ）、３一Ｏ一乙酰基－２一Ｏ一对羟基肉桂酰基吨．Ｌ一鼠李糖

（Ⅱ）、肉桂酸（ｅｉｎｎａｍｉｃａｃｉｄ）（Ⅲ）、４一羟基一３一甲氧基苯甲酸（Ⅳ）、对甲氧基肉桂酸（Ｖ）、４一羟基一３一甲氧基肉桂酸（Ⅵ）、５～羟甲基糖醛（Ⅶ）、熊果酸（Ⅷ）、Ｂ一谷甾醇（ｓｉｔｏ昏－ｔｅｒ０１）（Ⅸ）、Ｂ一谷甾醇葡萄苷（Ｘ）。化合物Ｉ、Ⅱ为新化合物，化合物Ⅳ、Ｖ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分得；玄参中还含有Ｂ一谷甾醇一３—０一Ｂ—Ｄ一吡喃葡萄糖苷（１３一ｓｉｔｏｓｔｅｒｙｌ一３—０—８一Ｄ—ｇｌｅｏｐｙｒａｎｏｓｉｄｅ）、葡萄糖、果糖、蔗糖、天冬酰胺、微量二萜化合物柳杉醇及三萜皂苷【８】、黄酮苷元、挥发油、脂

肪酸、维生素Ａ类物质和生物碱等Ⅲ；三萜皂苷的苷元均一１２２一

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为齐墩果烷（ｏｌｅａｎａｎｅ）型五环三萜，分为３种骨架。其配糖体由葡萄糖、Ｄ一夫糖、木糖和鼠李糖组成，一般为四糖苷。糖之间有两种连接方式【引。

２药理活性作用

２．１抗炎作用狰】

对从玄参含量高的水溶性成分分离出的成分苯丙素苷进行的药理实验表明，安哥拉苷（ａｎｇｒｏｓｉｄｅ）及玄参水溶性部分中分得的ａｃｔｅｏｓｉｄｅ在０．５ｍｍｏｌ／Ｌ时对大鼠腹腔注射．对中性白细胞中花生四烯酸（ＡＡ）代谢产物白三烯Ｂ４（ＬＴＢ４）能产生较强的抑制作用；环烯醚菇苷、哈帕脂苷、哈帕苷在相同条件下作用较弱【３】。

哈帕酯甙和哈帕甙作为主要的环烯醚萜甙类物质也被认为是抗炎的主要成分，但近年来对玄参属植物的研究．发现．环烯醚萜甙类物质单用的有效剂量远大于原生药中的相应含量，这表明环烯醚萜类物质并非为主要的抗炎活性物质［１０］。玄参色素提取物能提高热板致痛小鼠的痛阈值及减少冰醋酸刺激致痛小鼠的扭体次数；对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、冰醋酸致腹腔毛细血管通透性增高均有明显的抑制作用，其中以玄参高剂量的作用尤其显著，玄参色素提取物具有显著的抗炎镇痛活性［１ｌ】。

玄参可用于治疗脉管炎［伫］、慢性咽炎、急性咽炎‘Ⅲ、复发性口疮㈣，特别是对慢性单纯性咽炎疗效更佳㈣。玄参口服液对蛋清致炎引起的大鼠足跖肿胀、巴豆油致炎引起的小鼠耳壳肿胀以及对小鼠肉芽肿的形成均有明显的抑制作用，对小鼠的扭体反应也有明显的抑制作用．且其作用与剂量有一定的依赖关系．显示玄参口服液具有明显的抗炎消肿作用［１６１。

船增强免疫功能

玄参环烯醚萜苷可增强免疫功能，其有效成分哈巴俄苷和６一Ｏ一（３’一０一对甲氧肉桂酰）—ａ—Ｌ一鼠李吡喃糖基梓醇能增加小鼠空斑形成细胞计数、血细胞凝集抗体滴度及巨噬细胞移动指数。用甲状腺素灌胃方法致小鼠阴虚证

候，发现哈巴俄苷可促进阴虚小鼠Ｃｏｎ—Ａ诱导的脾淋巴

细胞增殖，并促进体内淋巴细胞产生ＩＬ一２能力［１７］；皮下注射哈巴俄苷能使受抑制的免疫功能恢复。阴虚＋哈帕俄菅组小鼠基本无阴虚组消瘦、躁动等阴虚症状。由此推断哈巴俄苷为玄参“滋阴”功效的物质基础之一．环烯醚萜苷类起刺激免疫活性成分作用【１８］。研究还报道了在生理条件及环磷酰胺所致免疫功能抑制的条件下．玄参能升高白细

胞数和胸腺指数‘６】。

∞抗疲劳作用

从玄参根中提取的多糖类成分对小鼠负重游泳进行抗疲劳实验，并对运动后小鼠的血清尿素氮、血乳酸、肝糖原含量等的实验结果表明．玄参多糖提取物能显著提高小

鼠负重游泳时间，降低运动后小鼠血乳酸、血清尿素含量，

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并能增加小鼠肝糖原含量，该实验结果表明，玄参多糖类成分具有抗疲劳的作用［１９】。２．４降血糖作用

家兔皮下注射玄参浸液５９／ｋｓ，可引起血糖轻度降低，

但效果不及地黄。玄参对正常人红细胞胰岛素总结合率及最高结合率略有升高，但无统计学意义【１７】。另有资料表明：５—Ｏ—Ｂ一羟基一８—Ｏ—Ｂ一反式一肉桂酰基一８ａ一甲基一ｌ，６，７，９一四氢一２－ｏｘａｉｎｄ一３一烯一ｌ—Ｏ—Ｂ—Ｄ一吡喃葡糖苷、土可玄参苷Ｄ（ｓｃｒｏｐｏｌｉｏｓｉｄｅ－－Ｄ）均具有显著的抗糖尿病作用㈣。２．５保肝作用啪１

有文献资料报道，通过Ｄ一氨基半乳糖造成体内外肝细胞损伤，观察苯丙素苷对肝细胞存活率、ＬＤＨ、ＡＬＴ和ＡＳＴ的影响作用，结果表明，苯丙素苷在体外能提高肝原代培养细胞的存活率，降低ＬＤＨ水平；在体内能降低肝衰竭大鼠ＡＬＴ和ＡＳＴ水平。２．６玄参对心血管系统的作用２．６．１降血压作用

玄参水煎液、醇浸液和煎剂对麻醉兔、犬、猫等多种动物均可引起血压下降。口服玄参煎剂２９／ｋｓ，２次／ｄ，对肾性高血压犬的降压作用较健康犬更为明显：剂量小时玄参的降压作用出现延缓。Ｓ．ｇｒｏｓｓｈｅｉｍｉ分离出的总黄酮苷元对大鼠也有降压作用；大剂量则直接使血压下降。玄参对蟾蜍下肢血管有扩张作用。其降压作用可能与其扩张血管功能有关［３驯。

２．６．２扩张冠状动脉作用

玄参乙醇提取物能明显增加离体兔心冠脉流量．小鼠腹腔注射可增加心肌８６Ｒｂ摄取量；家兔腹腔注射，对垂体后叶素所致实验性心肌缺血有保护作用：能增强小鼠耐缺氧能力；能增加离体兔耳血管灌流量，对氯化钾、肾上腺素所致兔主动脉血管痉挛有一定的缓解作用。微量玄参流浸膏对蟾蜍有轻度的强心作用，剂量稍大时则会使心脏呈中毒状态。玄参乙醇提取物能明显增加离体家兔心冠脉流量，增加小鼠心肌摄取量，对垂体后叶素所致的家兔实验性心肌缺血有保护作用（３】。２．６．３抗血小板聚集作用

Ｃａｒｌｏ等观察了苯丙素苷对ＡＤＰ诱导的大鼠血小板聚集作用。发现在０．５—１０ｍｇ／ｍＬ时苯丙素苷有较好的抗凝作用，此活性与苯环芳氢数目有关。ｂ等也证明了苯丙素苷体外拮抗氧化溶血性作用。玄参中的苯丙素苷、环烯醚萜苷在０．５ｍｍｏｌ／Ｌ时，对体外诱导的血小板聚集都有不同程度的作用，但苯丙素苷的作用强于环烯醚萜苷ｆｓ剖。２．６．４改善微循环及毛细血管通透性

Ｈ．Ｓ．ｇｒｏｓｓｈｅｉｍｉ中分离出的总黄酮苷元对大鼠有降低毛细血管通透性的效应，以玄参为主要成分的增液汤制成增液注射液静注，可改善微循环与毛细血管的通透性Ⅲ。

万方数据

２．６．５对心室重构和心肌肥厚的影响

在探讨玄参对心室重构大鼠血管紧张素ＩＩ（ＡｎｇＩＩ）及其Ｉ型受体基因表达（ＡＴＩＡｍＲＮＡ）的影响时，通过实验得出玄参对心室重构具有明显的改善作用，其机制可能与抑制Ａｎ９１Ｉ、ＡＬＤ生成和ＡＴｌＡｍＲＮ表达有关盟，２３１；人们还探讨了寒性药玄参、热性药附子对大鼠、小鼠心肌肥厚和神经内分泌因子的影响，实验结果表明，玄参能通过抑制心肌肥厚大鼠交感神经系统活性，降低ＡｎｇＩＩ水平，从而抑制心肌肥厚［２４】。

２．６．６改善大鼠缺血脑中风症状

玄参总苷对于中动脉阻断脑缺血中风模型大鼠有明显的改善作用，可以明显改善模型大鼠的行为学障碍，明显缩小模型大鼠的脑梗死面积，降低梗死率；同时对于缺血引起的脑组织水肿，表现出一定的调节作用，可以降低模型大鼠的脑组织含水量。病理组织切片检验显示，玄参总苷提取物对大鼠中动脉栓塞型脑中风模型在不同程度上均有一定的保护作用。可以减轻脑组织因缺血而造成的损伤，减轻组织坏死程度．明显改善胶质细胞及间质水肿㈤。Ｚ７抗肿瘤作用

应用肿瘤筛选技术一Ｍ．Ｉ－Ｉ＇法。选择３种不同的组织的肿瘤细胞，研究ＸＸＶＩＩ等６种苯丙素苷的抗肿瘤活性，发现苯丙素苷中酚羟基的数目对抑瘤强度影响很大，是解决它们体外抗氧化能力及抗肿瘤活性的主要因素【３－Ⅲ。肉桂酸具有轻泻作用，对人肺癌细胞有明显抑制作用嘶１。２．８抗菌、抗氧化作用【’１

玄参所含皂苷具有溶血与局部刺激作用．玄参及玄参叶对金黄色葡萄球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌、乙型链球菌、大肠杆菌０１１１型、福氏痢疾杆菌均有显著的抗菌作用，玄参叶的抗菌活性比玄参根强，但均不及黄连【３．蚓；另还具有治疗内毒素血症的作用剀。

玄参中两大类成分苯丙素苷类和环烯醚萜苷类都具抗氧化活性。但两者具有不同的抗氧活性（抑制Ｆｅｂ／半胱氨酸诱导的肝微粒体脂质过氧化和红细胞氧化性溶血），前者明显强于后者。苯丙素苷成分具有较好的抗自由基损伤和

ＤＮＡ修复作用，环烯醚帖甙ＸＳ－－６、Ｘ¨无此作用［６１。研究

规范化注射脉络宁注射液后，血清中ＳＯＤ水平呈有意义的增加．而ＬＰＯ则有下降趋势阱】。长期从事玄参植物化学成分、药理作用的研究人员，经实验证明其主要有效成分为环烯醚萜苷类化合物，获得十几个新的化合物，并首次发现

Ｅｐｉ－ｂｕｅｒｏｐｙｒｉｄｉｎｉｕｍＡ体外对醛糖还原酶有较强的抑制作

用。有望开发成为治疗糖性白内障的新药物叫。２．９其它

玄参还有改善内毒素血病症嘲、镇痛【阍、镇静、抗惊阙作用嚆】。有报道脚小鼠皮下或腹腔注射玄参浸液２．５－－６９／ｋｓ能抑制小鼠的自发活动，延长环己巴妥钠睡眠时间。Ｓａｎａｒｏ－

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ｌａｒｎｄｏｃａｖａｔｍｏｄｏｓａ的制剂尚有戊四氮抗惊厥的效应．另外还有抗抑郁作用∞］。玄参含有的对甲氧基肉桂酸还有解热作用；北玄参的乙醇提取物中所含的对甲氧基肉桂酸对注射伤寒疫苗所致的家兔发热有良好的退热作用【３】。玄参中苯

进展［Ｊ］．中草药，１９９９，３０（４）：３０７—３１０．

［６］胡瑛瑛，黄真．玄参的化学成分及药理作用研究进展［Ｊ］．浙江

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［７］李医明，蒋山好，高文运，等・玄参的脂溶性化学成分…・药学

要耋亨翌尘苎苎曼竺竺！苎！堂曼竺竺雾：，二皇擘竺苎！。。，李蝴医明，１９，９蒋９，山３４好（６，）朱：４大４８元－－４，５等０．．玄参中微量单萜和二萜成分Ⅲ。一……抑制小鼠黑素细胞酪氨酸酶活性的作用及使黑素合成量减

少的作用‘知３１１。玄参也有一定的毒副作用。Ｓ．ｇｒｏｓｓｈｅｉｍｉ中分离的总黄酮苷元素偏低，小鼠口服急性ＬＤ５０为５５５ｍｇ／ｋｇ，腹腔注射为３２３ｍｇ／ｋｇ；玄参所含皂苷具有溶血与局部刺激的作用［３］。

３结语

玄参是我国常用的传统中药材，植物来源广泛，资源丰富，化学成分复杂，含有环烯醚萜类、苯丙素苷、黄酮、脂肪酸等化学成分，它们多变的结构类型和空间构型使其呈

现出广泛的生物活性，在临床上有着广泛的应用。近年来。州医药，１９９８，２９（６）：４７－４８・

学者们对玄参的研究已经比较深入，现代药理研究发现玄Ｄ４］杨秀清，贺芳・玄参柑橘胶囊治疗急慢性咽炎疗效观察［Ｊ】．中

苎二竺夏墨成坌竺兰罂芝墨苎竺用黑黧空考妻ｍ，豢篡焉黢箍关。２眦……，

血病症、镇痛、镇静等作用。我们应进一步利用现代药学的

研究手段，如考察玄参的中药指纹图谱，对玄参这些化合

物及其它有效成分进行合理的开发利用，将其直接开发成新药，或以有效成分为先导化合物，设计合成更有效的新

药。扩展这一药用植物的应用范围。

当前玄参主要用于保健如清热凉血等功效，但有些药Ｄｓ］ＧＡＲＧ理作用如玄参的抗菌作用、能改善微循环及毛细血管通透性的作用等，近年来的资料显示玄参的药理活性方面研究还稍有欠缺，主要是多限于药物有效部位的药效学研究，而药物代谢动力学研究较少作用机制多不清楚，如抗肿瘤作用的遗传分子水平研究较少，并且抗肿瘤与免疫力增强的相关性研究也未见报道。对有效成分的制备大多停留在实验室分离，有效部位、有效成分的开发应用很少【矧。因此．玄参的作用机制研究和有效部位、有效成分的提取工艺研究均有待进一步深化，其与临床紧密结合的药效学研究尚有待加强。

。

度，以进行保健、预防和治疗等一体化的综合开发利用。苎．毫，，璺翌堡！多？！当玄亨，哆磐，蔓望．资．婆的速

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第６卷第５期２０１０年５月

亚太传统医药

Ａｓｉａ—ＰａｃｉｆｉｃＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＭｅｄｉｃｉｎｅ

Ｖ０１．６Ｎｏ．５

Ｍａｖ．２０１０

中药制剂的发展现状与前景

杨春云

（恩施土家族苗族自治州中心医院，湖北恩施４４５０００）

摘要：中药是我国的国粹，也是世界传统医学中独具特色的瑰宝。几千年来，中医药为中华民族繁衍生息作出了伟大贡献。但是随着现代国际化、全球化的要求，我国的国粹落后了，中药制剂的研制远不能适应中医事业发展的需要．中国中药产业的现状令人担忧。对中药制荆的发展现状作一综述，并对中药制剂发展的前景和任务作了阐述。

关键词：中药制荆；发展现状：发展前景中图分类号：Ｒ２８３

文献标识码：Ａ

文章编号：１６７３—２１９７（２０１０）０５－０１２５加２

近年来。随着世界范围回归自然的潮流。人类疾病谱和医学模式的变化，使得国际天然药物市场的需求规模不断扩大。中药是我国传统医学中的瑰宝，其影响广泛而深远，但是我国中药在国际市场上的表现却不容乐观。

化学药物的毒副作用大，且易产生抗药性，而天然药物在这方面具有无可比拟的优势：纯化合物新药开发难度大、周期长、费用高，使植物提取物和复方药物的开发成为新的选择；“回归自然”、“绿色”消费成为时尚，使天然植物药理所当然地成为现代医疗保健的良好选择。我们可以看出。世界各国对植物药的认可营造了巨大的天然植物产品

ｌ存在的问题

是什么原因导致如此的局面呢？首先，中药制剂普遍存在剂型新但技术含量不高的现象。目前，作为在中医理论指导下使用的中药也随着现代科技的发展在实现自我超越，传统中药亦从“砂锅熬药”变成了“机械制药”。但是未对中药有效成分进行彻底的“粗提精离”。中药制剂虽有许多新剂型，但在制备工艺方面仍然存在不少问题，制作工艺中许多现代化技术还没得到很好的应用。

其次，质量监控方面缺乏量化标准。纵观中国药典和部颁标准收载的中药制剂，在质量监控方面仍是单味多、定性多、指标性成分多；复方少、定量少、有效成分少。

市场。

国内专家一致认为，现代中药可以是单味单体的药物；可以是多味多体；可以是多味群体；也可以是单味颗粒。要达到上述目标，需要通过作用物质基础研究，以严格的科学实验、充足的实验数据筛选出疗效确切、品质优良、毒性控制明确、作用机制清楚的新型中药产品，使其在有效成分、药理药效、质量控制和作用机理方面具有现代科学内涵和量化指标。

３研究进展与特色

（１）传统中药制剂是在中华民族几千年医药历史中产生的．其作为作坊式的工艺流程．在中药汤剂、散剂、丸剂等传统给药剂型的基础上，制成合剂、糖浆、口服液，目前

２解决的办法

研制出具有中药传统特色与现代制药技术相适应的中药新药，将是２ｌ世纪中药新药开发的方向。众所周知。

Ｃｈｉｎｅｓｅｍｅｄｉｃｉｎｅｓｉｎｔｈｅｌｅａｒｎｅｄ

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（责任编辑：姜付平）

收稿日期：２０１０＿０３—０２

作者简介：杨春云（１９７３一），男，湖北省恩施土家族苗族自治州中心医院主管中药师，研究方向为中药制荆。

一１２５—

万方数据

中药玄参的化学成分及药理研究进展

作者：作者单位：刊名：英文刊名：年，卷(期)：

谢小艳， 夏春森， Xie Xiaoyan， Xia Chunsen

扬子江药业集团,广州海瑞药业有限公司,广东,广州,510663亚太传统医药

ASIA-PACIFIC TRADITIONAL MEDICINE2010,6(5)

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