Harvard-MIT 卫生科学与技术部
HST.151: 药理学原理
授课教师: Carl Rosow 博士
药物代谢动力学公式计算总结
下列公式来自Steven Shafer博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总结和描述。
1. 一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学）
2. 瞬时药物浓度C(t)，其中 C 0为0时刻时的药物浓度
3. 半衰期t½，为血浆药物浓度下降一半所需的时间
4. 根据半衰期可以得到速率常数K
5. 药物浓度定义为药物剂量与体积的比值， 其中X 为剂量，V 为体积
6. 一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中X0/V为起始药物浓度
7. 如果一室模型中药物总清除率以Cl T 表示，则药物清除速率可以下式计算
8. 将第7项和第8项的公式合并为
将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式
从公式中可以得到。当清除率（Cl T ）增加，k 值增加，半衰期降低；容积（V ）增大，k 值降低，半衰期增加。
9. 如果药物以k0的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中Css 表示稳态
浓度
10. 稳态浓度Css 可以通过滴注速率和清除率计算
11. 半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的
50%时的时间。一次用药，药物浓度降至起始浓度的25%、13%、6%和3%时分别需经历2、3、4、5个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的45%、88%、94%和97%时分别需经历2、3、4、5个半衰期。
应用这些公式有何意义？
1. 如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积
2. 如果知道注射剂量X 0、药物分布体积V 和速率常数k ，则可以计算出任意时刻的药物浓
度
3. 如果知道两个时间点t 1和t 2，以及相应的浓度C 1和 C 2，则可以计算出速率常数k
4. 如欲求清除率（一室模型），可以根据速率常数k 和分布体积V 求得，但若是多室模型，
即速率常数k 值有多个，或者k 和V 不知，则可按照以下公式，其中AUC 为药时曲线下的面积
5. 根据欲达到的靶浓度（C target ）可以求得出负荷剂量（X loading ）
6. 欲维持靶浓度（C target ）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速
度相同。如果首次给药为C target (V)，消除的药物为C target (ClT ) ，则药物的维持剂量X maintenance 为
练习（Shafer 博士）
为了更能清楚地解释基本概念，Rosow 博士特意确认我可以给Joe （Rosow 博士的一位朋友）计算用药剂量。我不认识Joe ，但我知道Carl 正在对Joe 用一种新的药物cephprololopam ，这是一种抗生素但有β阻断作用和抗焦虑活性。
z Cephprololopam 的清除率是 0.2 liters/min.
z 分布容积是 20 liters.
z 治疗浓度是 2μg/ml.
1. 药物的半衰期是多少?
答：可以用以下公式计算
2. 药物的初始剂量是多少?
答：可以用以下公式计算
3. 为了维持药物的治疗浓度，需要的持续输注速度是多少?
答：可以用以下公式计算
4. 如果口服药物每天1次，以维持治疗浓度 2μ g /ml， 假设是完全吸收，应口服多少?
答：可以用以下公式计算
5. 如果不考虑吸收过程所用时间，多次口服后，需要多少时间可以达到稳态血药浓度？
答：如果Joe 一直按照首次给用的剂量服用，需要4-5个半衰期即276-345分达到稳态血药浓度。