中药药剂学重点
1. 半仿生提取法SBE :是既符合药物经胃肠道转运过程、适合工业化生产、体现中医治病综合成分作用
的特点,又有利用于单体成分控制制剂质量的一种中药及其复方提取新技术。
2. 微波提取的特点:1、微波对极性分子选择性加热,故对其选择性浸出,能提高提取物浓度 2、微波提
取时间短,收率高 3、可供选择的溶剂多,用量少,减少投资4、提取效率高
3. 影响滤过速度的因素:V/t=Pπr ˇ4/8ηl
4. 滤过方法:常压滤过、减压滤过、加压滤过
5. 纯化方法:1、水提醇沉淀法2、醇提水沉淀法3、盐析法4、酸碱法5、大孔树脂法、澄清剂法、透析
法、萃取法等。
6. 影响浓缩效率的因素:1、传热温度差(Δtm )2、传热系数K U=W/A=(K*Δtm )/r U:蒸发器的
生产强度 W:蒸发量 A:蒸发器传热面积 r:二次蒸汽的气化潜能
7. 浓缩的方法:常压蒸发、减压蒸发、薄膜蒸发
8. 结合水:存在于细小毛细管中的水分和渗透到物料细胞中的水分。难以从物料中除去。
9. 非结合水:存在于物料表面的湿润水分,粗大毛细管中水分和物料孔隙中水分。易于除去。
10. 平衡水分与自由水分:物料中的水分与空气处于动态平衡状态,此时物料中所含的水分为该空气状态
下物料的平衡水分。物料的总水分为自由水分合平衡水分之和。在干燥过程中能除去的只有自由水分(包括部分结合水和全部非结合水),平衡水分不能除去。
11. 影响干燥的因素:1、被干燥物料的性质2、干燥介质的温度、湿度与流速3、干燥速度与干燥方法4、
压力
12. 加快干燥的方法:1、提高空气温度2、减小湿度、减小压力3、加大热空气流速4、加大蒸发表面积
13. 干燥的方法:1、烘干法2、减压干燥法3、喷雾干燥法4、沸腾干燥法5、冷冻干燥法6、红外线干燥
法7、微波干燥法8、鼓式干燥法,带式干燥法,吸湿干燥法
14. 散剂 powders:系指中药或中药提取物经粉碎、均匀混合制成的粉末状制剂。
15. 散剂特点:1、易分散,奏效快2、外用覆盖面积大,可以同时发挥保护和收敛的作用3、贮存运输携
带方便4、制备工艺简单,剂量易于控制,便于婴幼儿服用5、臭味、刺激性、吸湿性药物易引起变化。腐蚀性强及易吸潮变质的药物不宜制成散剂。
16. 倍散:剂量在0.01-0.1g 可配成10倍散,在0.01g 一下配成100或1000倍散。
17. 丸剂pills :系指中药细粉或中药提取物加适合的黏合剂或者其他辅料制成的球形或类球形剂型,主
要供内服。
18. 丸剂的特点:1、传统的丸剂作用迟缓,多用于慢性病的治疗2、某些新型丸剂可用于急救3、可缓和
某些药物的毒副作用4、可减缓某些药物成分的挥散 5缺点:服用剂量大,小儿服用困难,尤其是水丸溶散时限难以控制,原料多以原粉入药,微生物易超标。
19. 丸剂的制备:泛制法,塑制法,滴制法
20. 水丸的特点:以水或水性液体为赋形剂,服用后在体内易溶散。吸收。显效较蜜丸、糊丸、蜡丸快。
且不含其它固体赋形剂,实际含药量高。
21. 水丸的制备:原料的准备→起膜→成型→盖面→干燥→选丸→质量检查→包装。
22. 蜜丸sweetpills :系指中药细粉以蜂蜜为黏合剂制成的丸型。
23. 炼制蜂蜜的目的:除去杂质、降低水分含量、破坏酶类、杀死微生物、增加黏合性。
24. 质地坚硬、黏性大、体积大、富含纤维的中药宜提取制膏,贵重中药、体积小、淀粉质多的中药宜粉
碎制成细粉。
25. 糊丸与蜡丸释药缓慢,可减少药物对肠道的刺激,适宜含有毒性或刺激性较强的药物。
26. 滴丸是指中药提取物与基质用适宜方法混匀后,滴入不相混溶的冷凝液中,收缩冷凝制成的丸剂。
27. 滴丸的主要特点:1、起效迅速,生物利用度高2、生产车间无粉尘,有利于劳动保护,设备简单,生
产工序少,生产周期短,自动化程度高,生产效率高,成本相对较低。3、滴丸可使液体药物固体化4、滴丸用药部分多,可口服、腔道用和外用,可起到长效作用5、滴丸载药量小,相应含药量低,服药剂量大。
28. 滴丸的制备:滴制法 将主要溶解、混悬或乳化在适宜的已熔融的基质中,保持恒定的温度80-100,
经过一定大小管径的滴头等速滴入冷凝管,凝固形成的丸粒徐徐沉于器底,或浮于冷凝液的表面,取出,拭去冷凝液,干燥,即成滴丸。
29. 丸剂包衣的目的:1、掩盖恶臭、异味,使丸面平滑、美观、便于吞服2、防止主药氧化、变质或者挥
发3、防止吸潮及虫蛀4、根据医疗需要,把处方中一部分药物作为包衣材料包于丸剂表面,在服用后首先发挥药效5、包肠溶衣后使丸剂安全通过胃转至肠内再溶散。
30. 片剂tablets :系指中药提取物、中药提取物加中药细粉或中药细粉与适宜的辅料混匀压制而成的圆
片状或异形片状的剂型,分为提纯片、浸膏片、半浸膏片和全粉片。
31. 片剂优点:1、溶出度及生物利用度比丸剂好2、剂量准确,片剂内药物含量差异较小3、质量稳定4、
服用携带运输贮存方便5、机械化生产,产量大成本低。
32. 片剂缺点:1、需加入赋形剂并压缩成型,溶出度较散剂和胶囊剂差,影响其生物利用度2、儿童及昏
迷患者不易吞服3、含挥发性成分的片剂贮存较久时含量下降
33. 片剂的辅料一般包括稀释剂、吸收剂、润湿剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂等。
34. 稀释剂和吸收剂(填充剂):1、淀粉:最常用的稀释剂,也可作为吸收剂及崩解剂。淀粉吸湿不潮解,
遇水膨胀,遇酸或碱或加热情况下可逐渐水解而失去膨胀作用,对含量测定有干扰。可压性不好,作为稀释剂时不宜用量太多。2、糊精:常与淀粉配合作为填充剂,兼有黏合剂作用,对含量测定有干扰。
3、糖粉:多用于口含片和咀嚼片。有一定黏度,与糊精,淀粉按比例配合课作为乳糖的代用片。有引湿性。4、乳糖:无吸湿性5、硫酸钙6、磷酸氢钙7、氧化镁,碳酸镁、碳酸钙、活性炭、甘露醇、山梨醇等。
35. 润湿剂和黏合剂:1、水:润湿剂,凡药物本身具有一定黏性用水润湿即能黏结制粒。少单独使用,常
用低浓度的淀粉浆或乙醇代替。2、乙醇:润湿剂。乙醇浓度越高,粉料被润湿后黏性越小。3、淀粉浆:黏合剂,一般为8%-15%,10%最常用。4、糖浆,饴糖,炼蜜,液状葡萄糖5、阿拉伯胶浆、明胶浆6、纤维素衍生物
36. 崩解剂:1、干燥淀粉:毛细管吸水作用和本身吸水膨胀,适用于不溶性或微溶性片剂。可压性,流动
性不好。2、羧甲基淀粉钠CMS-Na :膨胀作用,不溶性和可溶性片剂都可,流动性好。3、低取代羟丙基纤维素L-HPC :毛细管作用,具有崩解,黏结双重作用。以上崩解剂的使用方法有:内加法(崩解较慢),外加法(崩解较快,崩解后颗粒不呈细粉状),内外加法(内:外=3:1)。4、泡腾崩解剂 5、表面活性剂:崩解辅助剂
37. 崩解原理:毛细管作用、膨胀作用、产气作用、酶解作用
38. 润滑剂:1、疏水性及水不溶性润滑剂:A 、硬脂酸、硬脂酸钙、硬脂酸镁 B、滑石粉:不溶于水但有
亲水性,与硬脂酸镁联合 C、氢化植物油 2、水溶性润滑剂:A 聚乙二醇PEG B十二烷基硫酸镁 3、助流剂:微粉硅胶、滑石粉
39. 湿法制颗粒压片法:主药(加辅料)→混合(润湿剂或黏合剂)→制软材→制颗粒→干燥→整粒(润
滑剂、崩解剂)→压片→包衣→质量检查→包装
40. 制颗粒的目的:1、增加物料流动性2、减少细粉吸附和容存得空气以减少药片的松裂3、避免粉末分
层4、避免细粉飞扬。总的来说就是增加物料的流动性和可压性。
41. 片剂包衣的目的:1、增加药物的稳定性2、为了掩盖药物不良气味3、控制药物的释放部位4、控制
药物的释放速度5、改善片剂的外观便于识别
42. 包衣的种类:糖衣、薄膜衣、半薄膜衣、肠溶衣
43. 薄膜衣的物料:1、成膜材料:纤维素累(羟丙基甲基纤维素HPMC ,羟丙基纤维素HPC 、羟甲基纤维素
钠CMC-Na )、丙烯酸树脂类2、溶剂:乙醇、丙醇3、增塑剂:甘油,聚乙二醇4、着色剂和掩蔽剂
44. 糖衣包衣流程:隔离层→粉衣层→糖衣层→有色糖衣层→打光
45. 不宜制成胶囊剂:1、药物的水溶液或乙醇溶液2、易溶性药物如氯化钾,溴化物,碘化物及小剂量刺